මෑත වසරවලදී ඖෂධීය සහායක හයිඩ්රොක්සිප්රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් (HPMC) සැකසීමේදී දේශීය හා විදේශීය ආශ්රිත සාහිත්යයන් සමාලෝචනය කර, විශ්ලේෂණය කර සාරාංශ කරන ලද අතර, ඝන සූදානම, දියර සූදානම, තිරසාර සහ පාලනය කළ මුදා හැරීමේ සූදානම, කැප්සියුල සකස් කිරීම, ජෙලටින් නවතම ඇලවුම් සංයෝග සහ ජෛව මැලියම් වැනි නව සූත්ර ක්ෂේත්රයේ යෙදීම්. HPMC හි සාපේක්ෂ අණුක බර සහ දුස්ස්රාවීතාවයේ වෙනස හේතුවෙන්, එය ඉමල්සිෆිකේෂන්, ඇලවීම, ඝණ වීම, දුස්ස්රාවීතාවය වැඩි කිරීම, අත්හිටුවීම, ජෙලිං සහ පටල සෑදීමේ ලක්ෂණ සහ භාවිතයන් ඇත. එය ඖෂධීය සූදානම සඳහා බහුලව භාවිතා වන අතර, සූදානම් කිරීමේ ක්ෂේත්රයේ විශාල කාර්යභාරයක් ඉටු කරනු ඇත. එහි ගුණ පිළිබඳ ගැඹුරින් අධ්යයනය කිරීම සහ සූත්රගත කිරීමේ තාක්ෂණය වැඩිදියුණු කිරීමත් සමඟ, HPMC නව මාත්රා ආකෘති සහ නව ඖෂධ බෙදා හැරීමේ පද්ධති පර්යේෂණ සඳහා වඩාත් පුළුල් ලෙස භාවිතා කරනු ඇත, එමඟින් සූත්රවල අඛණ්ඩ සංවර්ධනය ප්රවර්ධනය කරනු ඇත.
හයිඩ්රොක්සිප්රොපයිල් මෙතිල්සෙලුලෝස්; ඖෂධීය සූදානම; ඖෂධ අතිරේක ද්රව්ය.
ඖෂධීය සහායක අමු ඖෂධ සකස් කිරීම සඳහා ද්රව්යමය පදනම පමණක් නොව, සකස් කිරීමේ ක්රියාවලියේ දුෂ්කරතා, ඖෂධයේ ගුණාත්මකභාවය, ස්ථාවරත්වය, ආරක්ෂාව, ඖෂධ නිකුත් කිරීමේ අනුපාතය, ක්රියාකාරී ආකාරය, සායනික කාර්යක්ෂමතාව සහ නව සංවර්ධනයට සම්බන්ධ වේ. මාත්රා ආකෘති සහ පරිපාලනයේ නව මාර්ග. සමීපව සම්බන්ධයි. නව ඖෂධීය උපකාරක ද්රව්ය මතුවීම බොහෝ විට සකස් කිරීමේ ගුණාත්මකභාවය වැඩිදියුණු කිරීම සහ නව මාත්රා ආකෘති සංවර්ධනය කිරීම ප්රවර්ධනය කරයි. Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) යනු දේශීය හා විදේශීය ඖෂධ සඳහා වඩාත් ජනප්රිය උපකාරක ද්රව්යයකි. එහි විවිධ සාපේක්ෂ අණුක බර සහ දුස්ස්රාවීතාවය හේතුවෙන්, එය ඉමල්සිෆයි කිරීම, බන්ධනය, ඝණ කිරීම, ඝණ කිරීම, අත්හිටුවීම සහ ඇලවීම යන කාර්යයන් ඇත. ඖෂධීය තාක්ෂණය තුළ කැටි ගැසීම සහ පටල සෑදීම වැනි විශේෂාංග සහ භාවිතයන් බහුලව භාවිතා වේ. මෙම ලිපිය ප්රධාන වශයෙන් මෑත වසරවල හයිඩ්රොක්සිප්රොපයිල් මෙතිල්සෙලුලෝස් (HPMC) සංයෝගවල යෙදීම සමාලෝචනය කරයි.
1.HPMC හි මූලික ගුණාංග
හයිඩ්රොක්සිප්රොපයිල් මෙතිල් සෙලියුලෝස් (HPMC), අණුක සූත්රය C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8 වන අතර සාපේක්ෂ අණුක ස්කන්ධය 86 000 පමණ වේ. මෙම නිෂ්පාදනය අර්ධ කෘතිම ද්රව්යයක් වන අතර එය මෙතිල් ප්රොපයිල් ප්රොපයිල් සෙලියුලෝස් කොටසකි. සෙලියුලෝස් වලින්. එය ආකාර දෙකකින් නිපදවිය හැක: එකක් නම් සුදුසු ශ්රේණියේ මෙතිල් සෙලියුලෝස් NaOH සමඟ ප්රතිකාර කර පසුව ඉහළ උෂ්ණත්වය සහ අධික පීඩනය යටතේ ප්රොපිලීන් ඔක්සයිඩ් සමඟ ප්රතික්රියා කිරීමයි. මීතයිල් සහ හයිඩ්රොක්සිප්රොපයිල් ඊතර් බන්ධන සෑදීමට ප්රතික්රියා කාලය දිගු කාලයක් පැවතිය යුතුය එය සෙලියුලෝස් ආකාරයෙන් සෙලියුලෝස් ඇන්හයිඩ්රොග්ලූකෝස් වළල්ලට සම්බන්ධ කර ඇති අතර අපේක්ෂිත මට්ටමට ළඟා විය හැකිය; අනෙක නම් කපු ලින්ට් හෝ ලී පල්ප් කෙඳි කෝස්ටික් සෝඩා සමඟ ප්රතිකාර කිරීම, ඉන්පසු ක්ලෝරිනීකෘත මීතේන් සහ ප්රොපිලීන් ඔක්සයිඩ් සමඟ අනුක්රමිකව ප්රතික්රියා කර එය තවදුරටත් පිරිපහදු කිරීම. , සිහින් සහ ඒකාකාර කුඩු හෝ කැටිති තලා.
මෙම නිෂ්පාදනයේ වර්ණය සුදු සිට කිරි සුදු, ගන්ධ රහිත සහ රස රහිත වන අතර ආකෘතිය කැටිති හෝ තන්තුමය පහසු ගලා යන කුඩු වේ. නිශ්චිත දුස්ස්රාවිතතාවයක් සහිත පැහැදිලි කිරි සුදු කොලොයිඩල් ද්රාවණයක් සෑදීමට මෙම නිෂ්පාදනය ජලයේ දියකර ගත හැක. සෝල්-ජෙල් අන්තර් පරිවර්තන සංසිද්ධිය යම් සාන්ද්රණයක් සහිත ද්රාවණයේ උෂ්ණත්වය වෙනස් වීම හේතුවෙන් සිදුවිය හැක.
මෙතොක්සි සහ හයිඩ්රොක්සිප්රොපයිල් ව්යුහයේ මෙම ආදේශක දෙකේ අන්තර්ගතයේ වෙනස හේතුවෙන් විවිධ වර්ගයේ නිෂ්පාදන දර්ශනය වී ඇත. නිශ්චිත සාන්ද්රණයන්හිදී, විවිධ වර්ගයේ නිෂ්පාදන විශේෂිත ලක්ෂණ ඇත. දුස්ස්රාවීතාවය සහ තාප ජෙලේෂන් උෂ්ණත්වය, එබැවින් විවිධ ගුණ ඇති අතර විවිධ අරමුණු සඳහා භාවිතා කළ හැකිය. විවිධ රටවල Pharmacopoeia ආකෘතියේ විවිධ රෙගුලාසි සහ නියෝජනයන් ඇත: යුරෝපීය Pharmacopoeia පදනම් වී ඇත්තේ විවිධ දුස්ස්රාවීතාවයේ විවිධ ශ්රේණි සහ වෙළඳපොලේ විකුණන නිෂ්පාදනවල විවිධ ආදේශන මට්ටම් මත වන අතර එය ශ්රේණි සහ සංඛ්යා මගින් ප්රකාශ වන අතර ඒකකය “mPa s වේ. ”. එක්සත් ජනපද Pharmacopoeia හි, hydroxypropyl methylcellulose 2208 වැනි hydroxypropyl methylcellulose හි එක් එක් ආදේශකයේ අන්තර්ගතය සහ වර්ගය දැක්වීමට සාමාන්ය නාමයට පසුව ඉලක්කම් 4ක් එකතු කරනු ලැබේ. පළමු ඉලක්කම් දෙක methoxy කාණ්ඩයේ ආසන්න අගය නියෝජනය කරයි. ප්රතිශතය, අවසාන ඉලක්කම් දෙක හයිඩ්රොක්සිප්රොපිල් හි ආසන්න ප්රතිශතය නියෝජනය කරයි.
Calocan's hydroxypropyl methylcellulose හි ශ්රේණි 3ක් ඇත, එනම් E ශ්රේණි, F ශ්රේණි සහ K ශ්රේණි, සෑම ශ්රේණියකටම තෝරා ගැනීමට විවිධ මාදිලි ඇත. E ශ්රේණි බොහෝ විට චිත්රපට ආලේපන ලෙස භාවිතා කරයි, ටැබ්ලට් ආලේපනය, සංවෘත ටැබ්ලට් කෝර් සඳහා භාවිතා වේ; E, F ශ්රේණි අක්ෂි සූදානම සඳහා විස්කෝසිෆයර් සහ මුදා හැරීමේ ප්රමාද කාරක ලෙස භාවිතා කරනු ලැබේ, අත්හිටුවීමේ කාරක, දියර සකස් කිරීම සඳහා ඝණීකාරක, පෙති සහ කැට බන්ධක; K ශ්රේණි බොහෝ විට මුදා හැරීමේ නිෂේධක සහ හයිඩ්රොෆිලික් ජෙල් අනුකෘති ද්රව්ය ලෙස මන්දගාමී සහ පාලිත මුදා හැරීමේ සූදානම සඳහා භාවිතා වේ.
දේශීය නිෂ්පාදකයන් අතර ප්රධාන වශයෙන් Fuzhou අංක 2 රසායනික කර්මාන්ත ශාලාව, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou ඖෂධ උපාංග කර්මාන්ත ශාලාව, Hubei Jinxian රසායනික කර්මාන්ත ශාලාව අංක 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd, Ltd, Ltd. ., Ltd., Xi'an Huian රසායනික කම්හල් ආදිය.
2.HPMC හි වාසි
HPMC දේශීය සහ විදේශයන්හි බහුලව භාවිතා වන ඖෂධීය අතිරේකයක් බවට පත්ව ඇත, මන්ද HPMC හට අනෙකුත් අමතර ද්රව්යවලට නොමැති වාසි ඇත.
2.1 සීතල ජල ද්රාව්යතාව
සෙල්සියස් අංශක 40 ට අඩු හෝ එතනෝල් 70% ට අඩු සීතල වතුරේ ද්රාව්ය වේ, මූලික වශයෙන් ℃ 60 ට වැඩි උණු වතුරේ දිය නොවේ, නමුත් ජෙල් කළ හැක.
2.2 රසායනිකව නිෂ්ක්රිය
HPMC යනු අයනික නොවන සෙලියුලෝස් ඊතර් වර්ගයකි, එහි ද්රාවණයට අයනික ආරෝපණයක් නොමැති අතර ලෝහ ලවණ හෝ අයනික කාබනික සංයෝග සමඟ අන්තර්ක්රියා නොකරයි, එබැවින් නිෂ්පාදන නිෂ්පාදන ක්රියාවලියේදී අනෙකුත් සහායක ද්රව්ය එය සමඟ ප්රතික්රියා නොකරයි.
2.3 ස්ථාවරත්වය
එය අම්ල සහ ක්ෂාර යන දෙකටම සාපේක්ෂව ස්ථායී වන අතර, දුස්ස්රාවීතාවයේ සැලකිය යුතු වෙනසක් නොමැතිව pH 3 සහ 11 අතර දිගු කාලයක් ගබඩා කළ හැක. HPMC හි ජලීය ද්රාවණය ප්රති-කෝණාකාර බලපෑමක් ඇති අතර දිගු කාලීන ගබඩා කිරීමේදී හොඳ දුස්ස්රාවීතා ස්ථායීතාවයක් පවත්වා ගනී. HPMC භාවිතා කරන ඖෂධීය සහායක ද්රව්ය සාම්ප්රදායික අමතර ද්රව්ය (ඩෙක්ස්ට්රින්, පිෂ්ඨය, ආදිය) භාවිතා කරන ඒවාට වඩා හොඳ තත්ත්වයේ ස්ථාවරත්වයක් ඇත.
2.4 දුස්ස්රාවීතාවය ගැලපීම
HPMC හි විවිධ දුස්ස්රාවීතා ව්යුත්පන්නයන් විවිධ ප්රමාණවලින් මිශ්ර කළ හැකි අතර, එහි දුස්ස්රාවිතාව යම් නීතියකට අනුව වෙනස් කළ හැකි අතර හොඳ රේඛීය සම්බන්ධතාවක් ඇති බැවින් අවශ්යතා අනුව අනුපාතය තෝරා ගත හැකිය.
2.5 පරිවෘත්තීය උදාසීනත්වය
HPMC ශරීරය තුළ අවශෝෂණය හෝ පරිවෘත්තීය නොවන අතර, තාපය ලබා නොදේ, එබැවින් එය ආරක්ෂිත ඖෂධීය සූදානම සහායකයකි. 2.6 ආරක්ෂාව සාමාන්යයෙන් සැලකෙන්නේ HPMC යනු විෂ නොවන සහ කෝපයක් ඇති නොවන ද්රව්යයක් වන අතර මීයන් සඳහා මධ්ය මාරක මාත්රාව 5 g·kg – 1 වන අතර මීයන් සඳහා මධ්ය මාරක මාත්රාව 5. 2 g · kg – 1 වේ. දෛනික මාත්රාව මිනිස් සිරුරට හානිකර නොවේ.
3.සකස් කිරීමේදී HPMC යෙදීම
3.1 චිත්රපට ආලේපන ද්රව්ය සහ චිත්රපට සාදන ද්රව්ය ලෙස
HPMC චිත්රපට-ආලේපිත ටැබ්ලට් ද්රව්යයක් ලෙස භාවිතා කරමින්, සීනි ආලේපිත පෙති වැනි සාම්ප්රදායික ආලේපිත ටැබ්ලට් සමඟ සසඳන විට, ආලේපිත ටැබ්ලටයේ රසය සහ පෙනුම වසං කිරීමේ පැහැදිලි වාසි නොමැත, නමුත් එහි තද බව, friability, තෙතමනය අවශෝෂණය, විඝටන උපාධිය. , ආලේපන බර වැඩිවීම සහ අනෙකුත් ගුණාත්මක දර්ශක වඩා හොඳය. මෙම නිෂ්පාදනයේ අඩු දුස්ස්රාවීතා ශ්රේණිය ටැබ්ලට් සහ පෙති සඳහා ජල-ද්රාව්ය චිත්රපට ආලේපන ද්රව්යයක් ලෙස භාවිතා කරන අතර, සාමාන්යයෙන් 2% සිට 20 දක්වා සාන්ද්රණයකදී කාබනික ද්රාවක පද්ධති සඳහා චිත්රපට ආලේපන ද්රව්යයක් ලෙස ඉහළ දුස්ස්රාවිතතා ශ්රේණිය භාවිතා කරයි. %
Zhang Jixing et al. චිත්රපට ආලේපනය ලෙස HPMC සමඟ ප්රිමික්ස් සූත්රගත කිරීම ප්රශස්ත කිරීම සඳහා ප්රයෝග මතුපිට ක්රමය භාවිතා කරන ලදී. චිත්රපට සාදන ද්රව්ය HPMC ගැනීම, විමර්ශන සාධක ලෙස පොලිවිවයිල් මධ්යසාර සහ ප්ලාස්ටිසයිසර් පොලිඑතිලීන් ග්ලයිකෝල් ප්රමාණය, චිත්රපටයේ ආතන්ය ශක්තිය සහ පාරගම්යතාව සහ චිත්රපට ආෙල්පන ද්රාවණයේ දුස්ස්රාවීතාවය පරීක්ෂණ දර්ශකය සහ පරීක්ෂාව අතර සම්බන්ධතාවය දර්ශකය සහ පරීක්ෂණ සාධක ගණිතමය ආකෘතියක් මගින් විස්තර කර ඇති අතර, ප්රශස්ත සූත්රකරණ ක්රියාවලිය අවසානයේ ලබා ගනී. එහි පරිභෝජනය පිළිවෙලින් චිත්රපට සාදන කාරක හයිඩ්රොක්සිප්රොපයිල් මෙතිල්සෙලුලෝස් (HPMCE5) ග්රෑම් 11.88, පොලිවයිනයිල් මධ්යසාර 24.12 ග්රෑම්, ප්ලාස්ටිසයිසර් පොලිඑතිලීන් ග්ලයිකෝල් 13.00 ග්රෑම්, සහ ආෙල්පන අත්හිටුවීමේ දුස්ස්රාවිතතාවය 20 mPa·s හි හොඳම බලපෑමට ළඟා විය. . Zhang Yuan විසින් සකස් කිරීමේ ක්රියාවලිය වැඩිදියුණු කරන ලදී, පිෂ්ඨය පොහොර වෙනුවට HPMC භාවිතා කරන ලදී, සහ Jiahua ටැබ්ලට් චිත්රපට ආලේපිත ටැබ්ලට් ලෙස වෙනස් කරන ලදී, එහි නිෂ්පාදනවල ගුණාත්මකභාවය වැඩි දියුණු කිරීම, එහි ජලාකර්ෂණීය බව වැඩි දියුණු කිරීම, මැකී යාමට පහසු, ලිහිල් පෙති, කැඩී ගිය සහ වෙනත් ගැටළු ටැබ්ලට් ස්ථායිතාව වැඩි දියුණු කරන්න. ප්රශස්ත සූත්රගත කිරීමේ ක්රියාවලිය විකලාංග අත්හදා බැලීම් මගින් තීරණය කරන ලදී, එනම්, ආෙල්පනය කිරීමේදී 70% එතනෝල් ද්රාවණයක පොහොර සාන්ද්රණය 2% HPMC වූ අතර කැට ගැසීමේදී ඇවිස්සීමේ කාලය මිනිත්තු 15 කි. ප්රතිඵල නව ක්රියාවලිය සහ බෙහෙත් වට්ටෝරුව මගින් සකස් කරන ලද Jiahua චිත්රපට-ආලේපිත ටැබ්ලට් මුල් බෙහෙත් වට්ටෝරු ක්රියාවලියෙන් නිෂ්පාදනය කරන ලද ඒවාට වඩා පෙනුම, විඝටන කාලය සහ මූලික දෘඪතාව බෙහෙවින් වැඩි දියුණු කරන ලද අතර චිත්රපට ආලේපිත පෙතිවල සුදුසුකම් ලත් අනුපාතය බෙහෙවින් වැඩි දියුණු කරන ලදී. 95% ට වඩා ළඟා විය. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, ආදියද පිළිවෙළින් patinae colon positioning tablet සහ matrine colon positioning tablet සකස් කිරීම සඳහා hydroxypropyl methylcellulose චිත්රපට සෑදීමේ ද්රව්ය ලෙස භාවිතා කළහ. මත්ද්රව්ය නිකුත් කිරීමට බලපායි. Huang Yunran විසින් Dragon's Blood Colon Positioning tablets සකස් කර, ඉදිමුමේ ස්ථරයේ ආලේපන ද්රාවණයට HPMC යොදන ලද අතර එහි ස්කන්ධ භාගය 5% විය. මහා බඩවැලේ ඉලක්ක කරගත් ඖෂධ බෙදා හැරීමේ පද්ධතිය තුළ HPMC බහුලව භාවිතා කළ හැකි බව පෙනේ.
Hydroxypropyl methylcellulose යනු විශිෂ්ට චිත්රපට ආලේපන ද්රව්යයක් පමණක් නොව, චිත්රපට සැකසීමේදී චිත්රපට සාදන ද්රව්යයක් ලෙසද භාවිතා කළ හැකිය. Wang Tongshun යනාදිය සින්ක් වැල්මී සහ ඇමයිනොලෙක්සැනෝල් වාචික සංයුක්ත පටලවල බෙහෙත් වට්ටෝරුවට ප්රශස්ත කර ඇත, නම්යශීලී බව, ඒකාකාරී බව, සුමට බව, විනිවිදභාවය යන චිත්රපට නියෝජිතායතන විමර්ශන දර්ශකය ලෙස, ප්රශස්ත බෙහෙත් වට්ටෝරුව ලබා ගැනීම PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g සහ 6.0 g වේ. ප්රොපිලීන් ග්ලයිකෝල් සෙමෙන් මුදා හැරීමේ සහ ආරක්ෂාවේ අවශ්යතා සපුරාලයි, සහ සංයුක්ත චිත්රපටයේ සකස් කිරීමේ වට්ටෝරුව ලෙස භාවිතා කළ හැකිය.
3.2 බන්ධක සහ විඝටනය ලෙස
මෙම නිෂ්පාදනයේ අඩු viscosity ශ්රේණිය ටැබ්ලට්, පෙති සහ කැට සඳහා බන්ධකයක් සහ විසංයෝජනයක් ලෙස භාවිතා කළ හැකි අතර ඉහළ දුස්ස්රාවීතා ශ්රේණිය බන්ධකයක් ලෙස පමණක් භාවිතා කළ හැකිය. විවිධ මාදිලි සහ අවශ්යතා අනුව මාත්රාව වෙනස් වේ. සාමාන්යයෙන්, වියළි කැට පෙති සඳහා බයින්ඩර් මාත්රාව 5% ක් වන අතර තෙත් කැටිති පෙති සඳහා බයින්ඩර් මාත්රාව 2% කි.
Li Houtao et al විසින් tinidazole ටැබ්ලට් වල බන්ධනය පරීක්ෂා කරන ලදී. 8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), 40% සිරප්, 10% පිෂ්ඨය පොහොර, 2.0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% එතනෝල් tinidazole ටැබ්ලට් වල ඇලීම ලෙස විමර්ශනය කරන ලදී. tinidazole පෙති සකස් කිරීම. සාමාන්ය පෙති වල පෙනුම වෙනස්වීම් සහ ආලේපනයෙන් පසු වෙනස්වීම් සංසන්දනය කරන ලද අතර, විවිධ බෙහෙත් වට්ටෝරු පෙතිවල friability, hardness, disintegration time limit සහ dissolation rate යන කරුණු මැනිය. ප්රතිඵල 2.0% hydroxypropyl methylcellulose මගින් සකස් කරන ලද ටැබ්ලට් දිලිසෙන අතර, friability මිනුමේදී දාර chipping සහ Cornering සංසිද්ධියක් හමු නොවූ අතර, ආලේප කිරීමෙන් පසු පෙති හැඩය සම්පූර්ණ වූ අතර පෙනුම හොඳ විය. එබැවින්, 2.0% HPMC-K4 සහ 50% එතනෝල් බන්ධක ලෙස සකස් කරන ලද tinidazole පෙති භාවිතා කරන ලදී. Guan Shihai විසින් Fuganning ටැබ්ලට් සැකසීමේ ක්රියාවලිය අධ්යයනය කර, මැලියම් තිරගත කර, 50% එතනෝල්, 15% පිෂ්ඨය පේස්ට්, 10% PVP සහ 50% එතනෝල් ද්රාවණයන් සම්පීඩනය, සුමට බව සහ friability ඇගයීම් දර්ශක ලෙස තිරගත කරන ලදී. , 5% CMC-Na සහ 15% HPMC විසඳුම (5 mPa s). ප්රතිඵල 50% එතනෝල්, 15% පිෂ්ඨය පේස්ට්, 10% PVP 50% එතනෝල් ද්රාවණය සහ 5% CMC-Na මගින් සකස් කරන ලද පත්රවල සුමට මතුපිටක් ඇත, නමුත් දුර්වල සම්පීඩ්යතාවය සහ අඩු තද බව, ආලේපන අවශ්යතා සපුරාලීමට නොහැකි විය; 15% HPMC ද්රාවණය (5 mPa·s), ටැබ්ලටයේ මතුපිට සිනිඳුයි, friability සුදුසුකම් ලබා ඇත, සහ සම්පීඩනය හොඳයි, එමඟින් ආලේපන අවශ්යතා සපුරාලිය හැකිය. එබැවින්, HPMC (5 mPa s) මැලියම් ලෙස තෝරා ගන්නා ලදී.
3.3 අත්හිටුවීමේ නියෝජිතයා ලෙස
මෙම නිෂ්පාදනයේ ඉහළ දුස්ස්රාවීතා ශ්රේණිය අත්හිටුවීමේ ආකාරයේ දියර සූදානමක් සකස් කිරීම සඳහා අත්හිටුවන කාරකයක් ලෙස භාවිතා කරයි. එය හොඳ අත්හිටුවීමේ බලපෑමක් ඇති කරයි, නැවත විසුරුවා හැරීමට පහසුය, බිත්තියට නොගැලපෙන අතර සිහින් ෆ්ලෝක්ලික් අංශු ඇත. සාමාන්ය මාත්රාව 0.5% සිට 1.5% දක්වා වේ. ගීතය Tian et al. රේස්කැඩොට්රිල් සකස් කිරීම සඳහා අත්හිටුවීමේ කාරක ලෙස බහුලව භාවිතා වන බහු අවයවීය ද්රව්ය (හයිඩ්රොක්සිප්රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස්, සෝඩියම් කාබොක්සිමීතයිල් සෙලියුලෝස්, පොවිඩෝන්, සැන්තන් ගම්, මෙතිල්සෙලුලෝස්, ආදිය) භාවිතා කරයි. වියළි අත්හිටුවීම. විවිධ අත්හිටුවීම්වල අවසාදිත පරිමාවේ අනුපාතය හරහා, නැවත විසර්ජන දර්ශකය සහ භූ විද්යාව, අත්හිටුවීමේ දුස්ස්රාවිතතාවය සහ අන්වීක්ෂීය රූප විද්යාව නිරීක්ෂණය කරන ලද අතර වේගවත් අත්හදා බැලීම් යටතේ ඖෂධ අංශුවල ස්ථායීතාවය ද විමර්ශනය කරන ලදී. ප්රතිඵල අත්හිටුවීමේ නියෝජිතයා ලෙස 2% HPMC සමඟ සකස් කරන ලද වියළි අත්හිටුවීම සරල ක්රියාවලියක් සහ හොඳ ස්ථායීතාවයක් ඇත.
මෙතිල් සෙලියුලෝස් හා සසඳන විට, හයිඩ්රොක්සිප්රොපයිල් මෙතිල් සෙලියුලෝස් පැහැදිලි ද්රාවණයක් සෑදීමේ ලක්ෂණ ඇති අතර, විසිර නොයන තන්තුමය ද්රව්ය ඉතා කුඩා ප්රමාණයක් පමණක් පවතී, එබැවින් HPMC බහුලව අක්ෂි සූදානම සඳහා අත්හිටුවීමේ කාරකයක් ලෙස භාවිතා කරයි. Liu Jie et al. HPMC, හයිඩ්රොක්සිප්රොපයිල් සෙලියුලෝස් (HPC), කාබෝමර් 940, පොලිඑතිලීන් ග්ලයිකෝල් (PEG), සෝඩියම් හයුලූරොනේට් (HA) සහ HA/HPMC සංයෝගය අත්හිටුවීමේ නියෝජිතයන් ලෙස Ciclovir අක්ෂි අත්හිටුවීම, අවසාදිත අංශු ප්රමාණය සහ අනුපාතිකය සඳහා විවිධ පිරිවිතරයන් සකස් කිරීම සඳහා භාවිතා කරන ලදී. වෙත පරීක්ෂණ දර්ශක ලෙස තෝරා ගනු ලැබේ හොඳම අත්හිටුවීමේ නියෝජිතයා තිරය. 0.05% HA සහ 0.05% HPMC විසින් අත්හිටුවන ලද නියෝජිතයා ලෙස සකස් කරන ලද ඇසික්ලොවර් අක්ෂි අත්හිටුවීම, අවසාදිත පරිමාව අනුපාතය 0.998, අංශු ප්රමාණය ඒකාකාරී වන අතර, පුනරුත්ථාපනය කිරීම යහපත් වන අතර, සූදානම ස්ථාවර වන අතර ලිංගිකත්වය වැඩි වේ.
3.4 අවහිර කරන්නෙකු ලෙස, මන්දගාමී සහ පාලිත මුදා හැරීමේ නියෝජිතයා සහ සිදුරු සෑදීමේ නියෝජිතයා ලෙස
මෙම නිෂ්පාදනයේ ඉහළ දුස්ස්රාවීතා ශ්රේණිය හයිඩ්රොෆිලික් ජෙල් මැට්රික්ස් තිරසාර-නිදහස් පෙති, අවහිර කරන්නන් සහ මිශ්ර ද්රව්ය න්යාස තිරසාර-නිදහස් පෙතිවල පාලිත මුදා හැරීමේ නියෝජිතයන් සැකසීම සඳහා භාවිතා කරන අතර, ඖෂධ නිකුත් කිරීම ප්රමාද කිරීමේ බලපෑමක් ඇත. එහි සාන්ද්රණය 10% සිට 80% දක්වා වේ. අඩු දුස්ස්රාවීතා ශ්රේණි තිරසාර-නිදහස් හෝ පාලිත-නිදහස් සූදානම සඳහා පොරොජන් ලෙස භාවිතා කරයි. එවැනි ටැබ්ලට් වල චිකිත්සක බලපෑම සඳහා අවශ්ය ආරම්භක මාත්රාව ඉක්මනින් ළඟා විය හැකි අතර, පසුව තිරසාර-නිදහස් හෝ පාලිත-නිදහස් කිරීමේ බලපෑම ක්රියාත්මක වන අතර, ඵලදායී රුධිර ඖෂධ සාන්ද්රණය ශරීරයේ පවත්වා ගෙන යනු ලැබේ. . හයිඩ්රොක්සිප්රොපයිල් මෙතිල්සෙලුලෝස් ජලයට සම්බන්ධ වූ විට ජෙල් තට්ටුවක් සෑදීමට සජලනය වේ. Matrix ටැබ්ලට් එකෙන් ඖෂධ නිකුත් කිරීමේ යාන්ත්රණය ප්රධාන වශයෙන් ජෙල් ස්ථරයේ විසරණය සහ ජෙල් ස්ථරයේ ඛාදනය ඇතුළත් වේ. Jung Bo Shim et al විසින් තිරසාර-නිදහස් ද්රව්ය ලෙස HPMC සමඟ carvedilol තිරසාර-නිදහස් පෙති සකස් කරන ලදී.
හයිඩ්රොක්සිප්රොපයිල් මෙතිල්සෙලුලෝස් සාම්ප්රදායික චීන වෛද්ය විද්යාවේ තිරසාර-නිකුතු න්යාස පෙතිවල ද බහුලව භාවිතා වන අතර සාම්ප්රදායික චීන වෛද්ය විද්යාවේ බොහෝ ක්රියාකාරී අමුද්රව්ය, ඵලදායි කොටස් සහ තනි සූදානම භාවිතා වේ. Liu Wen et al. න්යාස ද්රව්ය ලෙස 15% hydroxypropyl methylcellulose ද, 1% ලැක්ටෝස් සහ 5% ක්ෂුද්ර ස්ඵටික සෙලියුලෝස් පිරවුම් ලෙස ද, Jingfang Taohe Chengqi කසාය මුඛ අනුකෘතිය තිරසාර-නිදහස් පෙති බවට පත් කරන ලදී. ආකෘතිය Higuchi සමීකරණයයි. සූත්ර සංයුති පද්ධතිය සරලයි, සකස් කිරීම පහසුයි, සහ මුදා හැරීමේ දත්ත සාපේක්ෂ වශයෙන් ස්ථායී වන අතර එය චීන ඖෂධවල අවශ්යතා සපුරාලයි. Tang Guanguang et al. ආදර්ශ ඖෂධයක් ලෙස Astragalus හි සම්පූර්ණ saponins භාවිතා කරන ලදී, HPMC matrix පෙති සකස් කර, HPMC matrix පෙතිවල සාම්ප්රදායික චීන ඖෂධවල ඵලදායී කොටස් වලින් ඖෂධ නිකුත් කිරීමට බලපාන සාධක ගවේෂණය කරන ලදී. ප්රතිඵල HPMC හි මාත්රාව වැඩි වූ විට, ඇස්ට්රගලෝසයිඩ් මුදා හැරීම අඩු වූ අතර, ඖෂධයේ මුදා හැරීමේ ප්රතිශතය අනුකෘතියේ ද්රාවණ අනුපාතය සමඟ ආසන්න වශයෙන් රේඛීය සම්බන්ධතාවයක් ඇති කර ඇත. Hypromellose HPMC matrix ටැබ්ලට් එකෙහි, සාම්ප්රදායික චීන වෛද්ය විද්යාවේ ඵලදායි කොටස මුදා හැරීම සහ HPMC වල මාත්රාව සහ වර්ගය අතර යම් සම්බන්ධයක් ඇති අතර, හයිඩ්රොෆිලික් රසායනික මොනෝමරය මුදා හැරීමේ ක්රියාවලිය එයට සමාන වේ. Hydroxypropyl methylcellulose ජලාකර්ෂණීය සංයෝග සඳහා පමණක් නොව, හයිඩ්රොෆිලික් නොවන ද්රව්ය සඳහාද සුදුසු වේ. Liu Guihua 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) තිරසාර-නිදහස් අනුකෘති ද්රව්ය ලෙස භාවිතා කළ අතර තෙත් කැට සහ ටැබ්ලට් ක්රමය මගින් Tianshan Xuelian තිරසාර-නිදහස් න්යාස පෙති සකස් කරන ලදී. තිරසාර-නිදහස් බලපෑම පැහැදිලි වූ අතර, සූදානම් කිරීමේ ක්රියාවලිය ස්ථාවර සහ ශක්ය විය.
Hydroxypropyl methylcellulose සක්රීය අමුද්රව්ය සහ සාම්ප්රදායික චීන වෛද්ය විද්යාවේ ඵලදායි කොටස්වල තිරසාර-නිදහස් න්යාස ටැබ්ලට් සඳහා පමණක් නොව, සාම්ප්රදායික චීන වෛද්ය විද්යාවේ සංයෝග සකස් කිරීමේදී වැඩි වැඩියෙන් භාවිතා වේ. Wu Huichao et al. න්යාස ද්රව්ය ලෙස 20% හයිඩ්රොක්සිප්රොපිල් මෙතිල් සෙලියුලෝස් (HPMCK4M) භාවිතා කරන ලද අතර, පැය 12ක් අඛණ්ඩව සහ ස්ථායීව ඖෂධ නිකුත් කළ හැකි Yizhi hydrophilic gel matrix tablet එක සකස් කිරීම සඳහා කුඩු සෘජු සම්පීඩන ක්රමය භාවිතා කරන ලදී. Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 සහ Panax notoginseng saponin R1 යන ද්රව්ය විට්රෝ නිකුත් කිරීම විමර්ශනය කිරීම සඳහා ඇගයීම් දර්ශක ලෙස භාවිතා කරන ලද අතර ඖෂධ මුදා හැරීමේ යාන්ත්රණය අධ්යයනය කිරීම සඳහා ඖෂධ මුදා හැරීමේ සමීකරණය සවි කර ඇත. ප්රතිඵල ඖෂධ මුදා හැරීමේ යාන්ත්රණය ශුන්ය අනුපිළිවෙල චාලක සමීකරණයට සහ රිට්ගර්-පෙප්පාස් සමීකරණයට අනුකූල වන අතර, එහිදී ජෙනිපොසයිඩ් නො-ෆික් විසරණයෙන් මුදා හරින ලද අතර, පැනැක්ස් නොට්ජින්සෙං හි ඇති සංරචක තුන අස්ථි ඛාදනය මගින් මුදා හරින ලදී.
3.5 ඝණීකාරක සහ කොලොයිඩ් ලෙස ආරක්ෂිත මැලියම්
මෙම නිෂ්පාදනය ඝණීකාරකයක් ලෙස භාවිතා කරන විට, සාමාන්ය ප්රතිශතයේ සාන්ද්රණය 0.45% සිට 1.0% දක්වා වේ. එය ජලභීතික මැලියම්වල ස්ථායීතාවය වැඩි කිරීමට, ආරක්ෂිත කොලොයිඩ් සෑදීමට, අංශු එකිනෙක හා එකතු වීමෙන් වළක්වයි, එමඟින් අවසාදිත සෑදීම වළක්වයි. එහි පොදු ප්රතිශත සාන්ද්රණය 0.5% සිට 1.5% දක්වා වේ.
Wang Zhen et al. ඖෂධීය සක්රිය කාබන් එනමා සකස් කිරීමේ ක්රියාවලිය විමර්ශනය කිරීම සඳහා L9 විකලාංග පර්යේෂණාත්මක සැලසුම් ක්රමය භාවිතා කරන ලදී. ඖෂධීය සක්රිය කාබන් එනමාව අවසාන නිර්ණය කිරීම සඳහා ප්රශස්ත ක්රියාවලි කොන්දේසි වනුයේ 0.5% සෝඩියම් කාබොක්සිමීතයිල් සෙලියුලෝස් සහ 2.0% හයිඩ්රොක්සිප්රොපයිල් මෙතිල් සෙලියුලෝස් (HPMC හි 23.0% methoxyl කාණ්ඩයක්, hydroxypropoxyl Base 11.6% ඝණ කිරීම සඳහා උපකාරී වන කොන්දේසියක් ලෙස) භාවිතා කිරීමයි. ස්ථාවරත්වය ඖෂධීය සක්රිය කාබන්. Zhang Zhiqiang et al. කාබෝපෝල් ජෙල් න්යාසය ලෙස ද හයිඩ්රොක්සිප්රොපයිල් මෙතිල්සෙලුලෝස් ඝණීකරණ කාරකය ලෙස ද භාවිතා කරමින්, තිරසාර-නිදහස් ආචරණය සහිත pH-සංවේදී ලෙවොෆ්ලොක්සැසින් හයිඩ්රොක්ලෝරයිඩ් අක්ෂි භාවිතයට සූදානම් ජෙල් නිපදවන ලදී. අත්හදා බැලීම් මගින් ප්රශස්ත බෙහෙත් වට්ටෝරුව, අවසානයේ ප්රශස්ත බෙහෙත් වට්ටෝරුව ලබා ගනී ලෙවොෆ්ලොක්සැසින් හයිඩ්රොක්ලෝරයිඩ් 0.1 g, කාබෝපෝල් (9400) 3 ග්රෑම්, හයිඩ්රොක්සිප්රොපයිල් මෙතිල්සෙලුලෝස් (E50 LV) 20 g, disodium හයිඩ්රජන් පොස්පේට් 0.35 g, sod.4hydrogen 0.35 g, ෆොස්පරික් අම්ලය g0.45 සෝඩියම් ක්ලෝරයිඩ්, එතිල් පැරබෙන් 0.03 ග්රෑම් සහ ජලය මිලි ලීටර් 100 ක් සෑදීමට එකතු කරන ලදී. පරීක්ෂණයේදී, විවිධ සාන්ද්රණයන් සහිත ඝණීකාරක සකස් කිරීම සඳහා විවිධ පිරිවිතර (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) සමඟ Colorcon සමාගමේ hydroxypropyl methylcellulose METHOCEL ශ්රේණිය කතුවරයා විසින් තිරගත කරන ලද අතර එහි ප්රතිඵලය අනුව HPMC E50 LV ඝණීකාරකය ලෙස තෝරා ගන්නා ලදී. pH-සංවේදී ලෙවොෆ්ලොක්සැසින් හයිඩ්රොක්ලෝරයිඩ් ක්ෂණික ජෙල් සඳහා ඝණීකාරකය.
3.6 කැප්සියුල ද්රව්ය ලෙස
සාමාන්යයෙන්, කැප්සියුලවල කැප්සියුල කවච ද්රව්ය ප්රධාන වශයෙන් ජෙලටින් වේ. කැප්සියුල කවචයේ නිෂ්පාදන ක්රියාවලිය සරල ය, නමුත් තෙතමනය හා ඔක්සිජන්-සංවේදී ඖෂධ වලට එරෙහිව දුර්වල ආරක්ෂාවක්, ඖෂධ ද්රාවණය අඩු කිරීම සහ ගබඩා කිරීමේදී කැප්සියුල කවචය ප්රමාද වීම වැනි ගැටළු සහ සංසිද්ධි තිබේ. එබැවින්, හයිඩ්රොක්සිප්රොපයිල් මෙතිල්සෙලුලෝස් කැප්සියුල සකස් කිරීම සඳහා ජෙලටින් කරල් සඳහා ආදේශකයක් ලෙස භාවිතා කරයි, එමඟින් කැප්සියුල නිෂ්පාදනය සැකසීමේ හැකියාව සහ භාවිතයේ බලපෑම වැඩි දියුණු කරන අතර දේශීය හා විදේශීය වශයෙන් පුළුල් ලෙස ප්රවර්ධනය කර ඇත.
පාලන ඖෂධයක් ලෙස තියෝෆිලයින් භාවිතා කිරීම, Podczeck et al. හයිඩ්රොක්සිප්රොපයිල් මෙතිල්සෙලුලෝස් කවච සහිත කැප්සියුලවල ඖෂධ ද්රාවණ අනුපාතය ජෙලටින් කැප්සියුලවලට වඩා වැඩි බව සොයා ගන්නා ලදී. විශ්ලේෂණයට හේතුව වන්නේ HPMC හි විඝටනය එකවරම සම්පූර්ණ කැප්සියුලය විසුරුවා හැරීම වන අතර, ජෙලටින් කැප්සියුලය විසුරුවා හැරීම මුලින්ම ජාල ව්යුහයේ විඝටනය වන අතර පසුව සම්පූර්ණ කැප්සියුලය විසුරුවා හැරීමයි. HPMC කැප්සියුලය ක්ෂණික මුදා හැරීමේ සංයෝග සඳහා කැප්සියුල කවච සඳහා වඩාත් සුදුසු වේ. චිවේලේ සහ අල්. ඒ හා සමාන නිගමන ද ලබා ගත් අතර ජෙලටින්, ජෙලටින්/පොලිඑතිලීන් ග්ලයිකෝල් සහ HPMC ෂෙල් වල ද්රාවණය සංසන්දනය කරන ලදී. ප්රතිඵලවලින් පෙනී ගියේ HPMC කවච විවිධ pH තත්ව යටතේ ශීඝ්රයෙන් දිය වී ඇති අතර ජෙලටින් කැප්සියුල විවිධ pH තත්ත්වයන් නිසා එය බෙහෙවින් බලපාන බවයි. ටැං යූ සහ අල්. අඩු මාත්රා ඖෂධ හිස් වියළි කුඩු ආශ්වාස වාහක පද්ධතිය සඳහා නව වර්ගයේ කැප්සියුල කවචයක් තිරගත කරන ලදී. හයිඩ්රොක්සිප්රොපයිල් මෙතිල්සෙලුලෝස් කැප්සියුල කවචය සහ ජෙලටින් කැප්සියුල කවචය සමඟ සසඳන විට, කැප්සියුල කවචයේ ස්ථායීතාවය සහ විවිධ තත්වයන් යටතේ කවචයේ ඇති කුඩු වල ගුණාංග විමර්ශනය කරන ලද අතර friability පරීක්ෂණය සිදු කරන ලදී. ප්රතිඵලවලින් පෙනී යන්නේ ජෙලටින් කරල් හා සසඳන විට HPMC කරල් කවච ස්ථායීතාවයෙන් සහ කුඩු ආරක්ෂාවෙන් වඩා හොඳ බවත්, ප්රබල තෙතමන ප්රතිරෝධයක් ඇති බවත්, ජෙලටින් කරල් කටුවලට වඩා අඩු friability එකක් ඇති බවත්, එබැවින් HPMC කරල් කටු වියළි කුඩු ආශ්වාස කිරීම සඳහා කැප්සියුල සඳහා වඩාත් සුදුසු බවයි.
3.7 ජෛව මැලියම් ලෙස
Bioadhesion තාක්ෂණය bioadhesive polymers සමඟ සහායක ද්රව්ය භාවිතා කරයි. ජීව විද්යාත්මක ශ්ලේෂ්මලයට ඇලී සිටීමෙන්, එය සකස් කිරීම සහ ශ්ලේෂ්මල පටලය අතර සම්බන්ධතාවයේ අඛණ්ඩතාව සහ තද බව වැඩි කරයි, එවිට drug ෂධය සෙමෙන් මුදා හරින අතර ප්රතිකාරයේ අරමුණ සාක්ෂාත් කර ගැනීම සඳහා ශ්ලේෂ්මලයෙන් අවශෝෂණය වේ. වර්තමානයේ එය බහුලව භාවිතා වේ. ආමාශ ආන්ත්රයික පත්රිකාව, යෝනි මාර්ගය, මුඛ ශ්ලේෂ්මල සහ අනෙකුත් කොටස් වල රෝග සඳහා ප්රතිකාර කිරීම.
Gastrointestinal bioadhesion තාක්ෂණය යනු මෑත වසරවල සංවර්ධනය කරන ලද නව ඖෂධ බෙදා හැරීමේ පද්ධතියකි. එය ආමාශ ආන්ත්රයික පත්රිකාවේ ඖෂධ සැකසීමේ කාලය දීර්ඝ කරනවා පමණක් නොව, අවශෝෂණ ස්ථානයේ දී ඖෂධය සහ සෛල පටලය අතර සම්බන්ධතා කාර්ය සාධනය වැඩි දියුණු කරයි, සෛල පටලයේ ද්රවශීලතාවය වෙනස් කරයි, සහ ඖෂධය තුළට විනිවිද යාම සිදු කරයි. කුඩා අන්ත්රයේ එපිටිලියල් සෛල වැඩි දියුණු වන අතර එමඟින් drug ෂධයේ ජෛව උපයෝගීතාව වැඩි දියුණු වේ. Wei Keda et al. පරීක්ෂණ සාධක ලෙස HPMCK4M සහ Carbomer 940 මාත්රාව සමඟ ටැබ්ලට් මූලික බෙහෙත් වට්ටෝරුව තිරගත කළ අතර, ප්ලාස්ටික් බෑගයේ ඇති ජලයේ ගුණාත්මකභාවය අනුව ටැබ්ලටය සහ අනුකරණය කරන ලද ජෛව පටලය අතර පීල් කිරීමේ බලය මැනීමට ස්වයං-සාදන ලද ජෛව ආසවනය උපකරණයක් භාවිතා කළේය. , සහ අවසානයේ NCaEBT ටැබ්ලට් කෝර් සකස් කිරීම සඳහා, HPMCK40 සහ carbomer 940 හි අන්තර්ගතය පිළිවෙලින් NCaEBT ටැබ්ලට් කෝර්වල ප්රශස්ත බෙහෙත් පෙදෙසේ 15 සහ 27.5 mg ලෙස තෝරා ගන්නා ලදී, ජෛව ඇලවුම් ද්රව්ය (හයිඩ්රොක්සිප්රොපයිල් I වැනි) සැලකිය යුතු ලෙස අඩු කරන බව පෙන්නුම් කරයි. සූදානමේ ඇලවීම පටකයට.
මුඛ ජෛව ඇලවුම් සූදානම මෑත වසරවලදී වඩාත් අධ්යයනය කර ඇති නව වර්ගයේ ඖෂධ බෙදා හැරීමේ පද්ධතියකි. මුඛ ජෛව මැලියම් සූදානම මුඛ කුහරයේ බලපෑමට ලක් වූ කොටස වෙත ඖෂධය පිළිපැදිය හැකි අතර, මුඛ කුහරය තුළ ඖෂධයේ පදිංචි කාලය දීර්ඝ කිරීම පමණක් නොව, මුඛ කුහරය ආරක්ෂා කරයි. වඩා හොඳ චිකිත්සක බලපෑමක් සහ ඖෂධ ජෛව උපයෝගීතාව වැඩිදියුණු කිරීම. Xue Xiaoyan et al. ඇපල් පෙක්ටීන්, චිටෝසන්, කාබෝමර් 934 පී, හයිඩ්රොක්සිප්රොපයිල් මෙතිල්සෙලුලෝස් (HPMC K392) සහ සෝඩියම් ඇල්ජිනේට් ජෛව ඇලවුම් ද්රව්ය ලෙස භාවිතා කර, මුඛ ඉන්සියුලින් සකස් කිරීම සඳහා කැටි කර වියළීම සඳහා ඉන්සියුලින් මුඛ ඇලවුම් පෙති සැකසීම ප්රශස්ත කර ඇත. මැලියම් ද්විත්ව ස්ථර පත්රය. සකස් කරන ලද ඉන්සියුලින් මුඛ ඇලවුම් ටැබ්ලටයේ සිදුරු සහිත ස්පොන්ජියක් වැනි ව්යුහයක් ඇති අතර එය ඉන්සියුලින් මුදා හැරීමට හිතකර වන අතර ජලභීතික ආරක්ෂිත තට්ටුවක් ඇති අතර එමඟින් drug ෂධයේ ඒකපාර්ශ්වික මුදා හැරීම සහතික කර drug ෂධය නැතිවීම වළක්වා ගත හැකිය. Hao Jifu et al. බයිජි මැලියම්, එච්පීඑම්සී සහ කාබෝමර් ජෛව ඇලවුම් ද්රව්ය ලෙස භාවිතා කරමින් නිල්-කහ පබළු මුඛ ජෛව ඇලවුම් පැච් ද සකස් කරන ලදී.
යෝනි මාර්ගයෙන් ඖෂධ බෙදා හැරීමේ පද්ධතිවලදී, bioadhesion තාක්ෂණය ද බහුලව භාවිතා වී ඇත. Zhu Yuting et al. විවිධ සූත්රගත කිරීම් සහ අනුපාත සහිත ක්ලෝට්රිමසෝල් ජෛව මැලියම් යෝනි පෙති සකස් කිරීම සඳහා ඇලවුම් ද්රව්ය සහ තිරසාර-නිදහස් න්යාසය ලෙස කාබෝමර් (සීපී) සහ එච්පීඑම්සී භාවිතා කළ අතර කෘතිම යෝනි තරල පරිසරය තුළ ඒවායේ ඇලීම්, ඇලවුම් කාලය සහ ඉදිමීම් ප්රතිශතය මැනිය. , සුදුසු බෙහෙත් වට්ටෝරුව CP-HPMC1: 1 ලෙස තිරගත කරන ලදී, සකස් කරන ලද ඇලවුම් පත්රයේ හොඳ ඇලවුම් කාර්ය සාධනයක් ඇති අතර, ක්රියාවලිය සරල සහ ශක්ය විය.
3.8 දේශීය ජෙල් ලෙස
ඇලවුම් සූදානමක් ලෙස, ජෙල් ආරක්ෂාව, අලංකාරය, පහසු පිරිසිදු කිරීම, අඩු පිරිවැය, සරල සූදානම් කිරීමේ ක්රියාවලිය සහ ඖෂධ සමඟ හොඳ අනුකූලතාවයක් වැනි වාසි මාලාවක් ඇත. සංවර්ධනයේ දිශාව. උදාහරණයක් ලෙස, ට්රාන්ස්ඩර්මල් ජෙල් යනු මෑත වසරවලදී වඩාත් අධ්යයනය කර ඇති නව මාත්රා ආකාරයකි. එය ආමාශ ආන්ත්රයික පත්රිකාවේ ඖෂධ විනාශ වීම වළක්වා ගත හැකි අතර, රුධිරයේ ඖෂධ සාන්ද්රණයෙහි උච්ච-පහළ විචලනය අඩු කිරීම පමණක් නොව, ඖෂධ අතුරු ආබාධ ජය ගැනීම සඳහා ඵලදායී ඖෂධ නිකුත් කිරීමේ පද්ධතියක් බවට පත්ව ඇත. .
Zhu Jingjie et al. scutellarin ඇල්කොහොල් ප්ලාස්ටිඩ් ජෙල් in vitro මුදා හැරීමට විවිධ න්යාසවල බලපෑම අධ්යයනය කර, ජෙල් න්යාස ලෙස carbomer (980NF) සහ hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) සමඟ තිරගත කර, Scutellarin සඳහා සුදුසු scutellarin ලබා ගන්නා ලදී. ඇල්කොහොල් ප්ලාස්ටිඩ් වල ජෙල් අනුකෘතිය. පර්යේෂණාත්මක ප්රතිඵලවලින් පෙනී යන්නේ 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% carbomer + 1. 0% HPMC ජෙල් න්යාසයක් ලෙස ස්කුටෙලරින් ඇල්කොහොල් ප්ලාස්ටිඩ් සඳහා දෙකම සුදුසු බවයි. . පරීක්ෂණය අතරතුර, HPMC හට ඖෂධ මුදා හැරීමේ චාලක සමීකරණය සවි කිරීම මගින් කාබෝමර් ජෙල් අනුකෘතියේ ඖෂධ මුදා හැරීමේ ආකාරය වෙනස් කළ හැකි බව සොයා ගන්නා ලදී, සහ 1.0% HPMC හට 1.0% කාබෝමර් අනුකෘතිය සහ 1.5% කාබෝමර් අනුකෘතිය වැඩිදියුණු කළ හැකිය. හේතුව HPMC වේගයෙන් ප්රසාරණය වීම සහ අත්හදා බැලීමේ මුල් අවධියේ වේගවත් ප්රසාරණය නිසා කාබෝමර් ජෙල් ද්රව්යයේ අණුක පරතරය විශාල වන අතර එමඟින් එහි ඖෂධ මුදා හැරීමේ වේගය වේගවත් කරයි. Zhao Wencui et al. නොර්ෆ්ලොක්සැසින් අක්ෂි ජෙල් සකස් කිරීම සඳහා වාහකයන් ලෙස carbomer-934 සහ hydroxypropyl methylcellulose භාවිතා කරන ලදී. සකස් කිරීමේ ක්රියාවලිය සරල සහ ශක්ය වන අතර ගුණාත්මකභාවය "චීන ෆාමකොපොයියා" (2010 සංස්කරණය) ගුණාත්මක අවශ්යතා වල අක්ෂි ජෙල් වලට අනුකූල වේ.
3.9 ස්වයං-ක්ෂුද්ර විසර්ජන පද්ධතිය සඳහා වර්ෂාපතන නිෂේධකය
Self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) යනු ඖෂධ, තෙල් අදියර, ඉමල්සිෆයර් සහ සම-ඉමල්සිෆයර් වලින් සමන්විත සමජාතීය, ස්ථායී සහ විනිවිද පෙනෙන මිශ්රණයක් වන නව මුඛ ඖෂධ බෙදා හැරීමේ පද්ධතියකි. බෙහෙත් වට්ටෝරුවේ සංයුතිය සරලයි, ආරක්ෂාව සහ ස්ථාවරත්වය හොඳයි. දුර්වල ලෙස ද්රාව්ය ඖෂධ සඳහා, HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP) වැනි ජල-ද්රාව්ය තන්තු බහු අවයවීය ද්රව්ය බොහෝ විට එකතු කරනු ලබන්නේ නිදහස් ඖෂධ සහ ක්ෂුද්ර ඉමල්ෂන් තුළ කොටා ඇති ඖෂධ සුලු පත්රිකාවේ අධි සංතෘප්ත ද්රාවණය ලබා ගැනීම සඳහා ය. ඖෂධ ද්රාව්යතාව වැඩි කිරීම සහ ජෛව උපයෝගීතාව වැඩි දියුණු කිරීම.
Peng Xuan et al. silibinin supersaturated self-emulsifying ඖෂධ බෙදා හැරීමේ පද්ධතිය (S-SEDDS) සකස් කරන ලදී. Oxyethylene hydrogenated castor oil (Cremophor RH40), 12% caprylic capric acid polyethylene glycol glyceride (Labrasol) සම-ඉමල්සිෆයර් ලෙස, සහ 50 mg·g-1 HPMC. HPMC SSEDDS වෙත එකතු කිරීමෙන් S-SEDDS හි දිය වීමට සහ silibinin අවක්ෂේප වීම වැලැක්වීමට නිදහස් සිලිබිනින් අධි සන්තෘප්ත කළ හැක. සාම්ප්රදායික ස්වයං-ක්ෂුද්ර ඉමල්ෂන් සූත්රගත කිරීම් සමඟ සසඳන විට, අසම්පූර්ණ ඖෂධ ආවරණයක් වැලැක්වීම සඳහා සාමාන්යයෙන් සර්ෆැක්ටන්ට් විශාල ප්රමාණයක් එකතු කරනු ලැබේ. HPMC එකතු කිරීම මඟින් ද්රාව්ය මාධ්යයේ සිලිබිනින් ද්රාව්යතාව සාපේක්ෂව නියතව තබා ගත හැකි අතර, ස්වයං-ක්ෂුද්ර ඉමල්ෂන් සූත්රවල ඉමල්ෂන් කිරීම අඩු කරයි. නියෝජිතයාගේ මාත්රාව.
4. නිගමනය
HPMC එහි භෞතික, රසායනික සහ ජීව විද්යාත්මක ගුණාංග නිසා සකස් කිරීමේදී බහුලව භාවිතා වී ඇති බව දැකිය හැකි නමුත්, HPMC හි සූදානමෙහි බොහෝ අඩුපාඩු තිබේ, එනම් පෙර සහ පසු පිපිරුම් නිකුත් කිරීමේ සංසිද්ධිය. methyl methacrylate) වැඩිදියුණු කිරීමට. ඒ අතරම, සමහර පර්යේෂකයන් එහි මුදා හැරීමේ යාන්ත්රණය තවදුරටත් අධ්යයනය කිරීම සඳහා කාබමසපයින් තිරසාර-නිදහස් පෙති සහ වෙරාපමිල් හයිඩ්රොක්ලෝරයිඩ් තිරසාර-නිදහස් පෙති සකස් කිරීම මගින් HPMC හි ඔස්මොටික් න්යාය යෙදීම විමර්ශනය කළහ. වචනයෙන් කියනවා නම්, වැඩි වැඩියෙන් පර්යේෂකයන් සූදානම් කිරීමේදී HPMC වඩා හොඳ යෙදුමක් සඳහා විශාල වැඩ කොටසක් කරමින් සිටින අතර, එහි ගුණාංග සහ සකස් කිරීමේ තාක්ෂණය වැඩිදියුණු කිරීම පිළිබඳ ගැඹුරින් අධ්යයනය කිරීමත් සමඟ, HPMC නව මාත්රා ආකෘතිවල බහුලව භාවිතා වේ. සහ නව මාත්රා ආකෘති. ඖෂධ පද්ධතියේ පර්යේෂණයේ දී, පසුව ඖෂධයේ අඛණ්ඩ සංවර්ධනය ප්රවර්ධනය කිරීම.
පසු කාලය: ඔක්තෝබර්-08-2022